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NSAIDsについて

NSAIDs

 

NSAIDsの種類

 

NSAIDsについて

 

Tmax:最高血中濃度到達時間
空欄は不明のものや剤形(内服・坐剤など)によるものです。

 

半減期:ペオンRは半減期が短いα相と半減期が長いβ相に分かれます。

 

 

ポンタールR:小児に用いられることも多かったが、近年インフルエンザ患児に投与して死亡した例が相次いだためインフル患児はもちろん、小児自体への使用も避けられてきています。
ボルタレン:高齢者・消耗性疾患の患者は過度の体温降下・血圧低下によるショック症状が現れやすいのとされています。
セレコックスR:効果発現時間は服用後約30分でロキソニン、ボルタレンと同程度。半減期は約4時間。? 鎮痛効果はボルタレンRとロキソニンRの中間程度という認識が多いです。消化管への安全性はモービックR、ハイペンRと同程度。用法の「食後」服用は単にコンプライアンスのため。吸収や胃腸障への影響ない。

 

 

 

NSAIDsの作用機序
NSAIDsについて
NSAIDsの作用部位は侵害受容部位におけるPGの産生抑制と、
脊髄および上位中枢神経系でもアラキドン酸代謝を抑制して鎮痛作用を発揮します。

 

 

COXには二つのサブタイプがあります。

 

COX1 →主に各臓器における定常的な生理学的機能を調
     節する役割があり、胃粘膜保護や腎血流量の増
      加などの機能調節に重要。

 

COX2 →単球、線維芽細胞、血管内皮細胞などの特定の
     細胞に存在。刺激されると急速かつ一過性に誘
     導されて炎症、疼痛、発熱に関与するPGなどの
     産生に関与する。

 

NSAIDsの働きはCOXを阻害することだけではありません。
その他の作用:痛みを伝える神経末端でのGABA遊離抑制作用、G蛋白を介して白血球の活性化を阻害し(抗炎症作用)
さらにCOX阻害作用はオピオイド受容体の豊富な中脳水道灰白質でも作用して、オピオイドとの相乗作用があります。

 

NSAIDsについて

 

 

NSAIDsの副作用

 

胃腸障害(以下の5つのうち1つでも当てはまる場合は予防策が必要です。)
 @消化性潰瘍/上部消化管出血の既往
 A年齢60歳以上
 B通常より2倍以上多いNSAIDs使用
 Cステロイド併用
 D抗凝固療法併用

 

腎障害(eGFRが低い患者には注意が必要)
 eGFRが50ml/分以下・・・減量は必要ないが、腎障害をきたすため慎重投与
 eGFRが30ml/分以下・・・NSAIDsの使用は避ける

 

皮膚障害(軽度の発疹からStevens-Johnson、TENまでさまざま)
肝障害
出血傾向
アスピリン喘息

 

NSAIDs の2剤以上の併用は、副作用の頻度のみが増加し、効果の増強は望めない
ので、避けた方が良いとされています。

 

 

PGには胃粘膜血流増加、胃酸産生抑制、胃壁のムチン分泌促進作用などがあるため、PGの合成抑制は胃粘膜の防御機能を低下させて幽門部の多発性びらんや急性胃粘膜病変を生じるとされています。

 

 

出血傾向
血小板のCOXを不可逆的に阻害するために抗血小板作用は血小板の生存期間(8〜11日)持続する。

 

アスピリン喘息
喘息患者の10%程度がアスピリンの摂取によって喘息発作(アスピリン喘息)を起こす。内服後20分から4時間以内に重症の喘息発作・重症の鼻炎・全身の蕁麻疹・血管性浮腫をきたす。アスピリン喘息患者にやむを得ずNSAIDsを投与する場合には塩基性NSAIDsの投与が比較的安全と言われています。
女性が1.2‐2倍とされており、合併症:鼻炎・鼻茸・副鼻腔炎があります。

 

アスピリン喘息は、コハク酸化合物で悪化します。
コハク酸ヒドロコルチゾンNa(サクシゾンR)やコハク酸プレドニゾロンNa(ソルメドロールR、プリドールR等)は使用できません。

 

 

 

その他
上記以外に薬剤に特有の副作用もあります。
アスピリン…耳鳴り、難聴
インドメタシン…ふらふら感、眩暈、頭痛、パーキンソン症候群の症状悪化
イブプロフェン…髄膜刺激症状
メフェナム酸…溶血性貧血
フェニルブタゾン…再生不良性貧血、無顆粒球症
などなど

 

 

消化管潰瘍予防のエビデンスのあるものとしては、
現在サイトテックRとPPIに予防効果があります。

 

 

 

 

 

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